Противовоспалительное и обезболивающее действие ибупрофена связано преимущественно с S-формой молекулы, а левофлоксацин, будучи S-энантиомером офлоксацина, стал самостоятельным препаратом с большей антибактериальной активностью. Разделение пространственных форм позволяет управлять активностью, селективностью и безопасностью лекарств. Об этом заявила заведующая кафедрой промышленной фармации НИЯУ МИФИ профессор Алла Савченко, комментируя исследования лауреатов Нобелевской премии по химии 2026 года Анри Кагану и Кэнсо Соаи.
Как сообщила заведующая кафедрой промышленной фармации НИЯУ МИФИ профессор Алла Савченко, открытия лауреатов Нобелевской премии по химии 2026 года имеют большое значение для медицины и фармации.
Что такое энантиомеры
Лекарственные вещества часто существуют в виде энантиомеров — молекул с одинаковым химическим составом, но различной пространственной конфигурацией. Один энантиомер может обладать выраженным терапевтическим действием, тогда как другой — быть менее активным или вызывать нежелательные эффекты. По словам Савченко, две зеркальные формы одной молекулы по-разному взаимодействуют с рецепторами и ферментами организма. Это лежит в основе получения нужной пространственной формы с высокой чистотой активных фармацевтических субстанций.
Что показали лауреаты
Работы Анри Кагану и Кэнсо Соаи повлияли на развитие асимметрического синтеза и подходы к получению хиральных лекарственных веществ. Кагану показал, что небольшое количество одного энантиомера хирального катализатора может приводить к значительно большему избытку соответствующего энантиомера продукта — так называемому асимметрическому усилению. Исследования Соаи показали способность хиральности самопроизвольно усиливаться химической реакцией. Благодаря этим работам развилась концепция энантиоселективного синтеза.
Какие препараты зависят от формы молекулы
Савченко привела несколько примеров. У ибупрофена существуют две пространственные формы — R- и S-энантиомеры, при этом основная противовоспалительная и обезболивающая активность связана преимущественно с S-формой. У напроксена, в отличие от ибупрофена, в лекарственной терапии используется практически исключительно активный S-энантиомер. Третий пример — эсциталопрам, активный S-энантиомер циталопрама. Выделение нужной пространственной формы позволило получить препарат с более целенаправленным фармакологическим действием.
Отдельный пример — антибактериальный препарат левофлоксацин, S-энантиомер офлоксацина. Он обладает значительно большей антибактериальной активностью, чем другой энантиомер, поэтому именно эта пространственная форма стала самостоятельным лекарственным препаратом.
Что это даёт производству
Разработанные лауреатами принципы помогают создавать более селективные препараты с синтезом преимущественно нужной формы. Это потенциально уменьшает количество стадий очистки и повышает эффективность химического производства. По словам эксперта, открытие для лекарственного препарата обозначает возможность управления активностью, селективностью, фармакокинетикой и повышением профиля безопасности лечения.
Коротко: главное
-
Что такое энантиомеры? — Молекулы с одинаковым составом, но разной пространственной конфигурацией.
-
С чем связана активность ибупрофена? — С S-формой молекулы.
-
Чем стал левофлоксацин? — Самостоятельным препаратом на основе S-энантиомера офлоксацина.
-
Что показал Кагану? — Асимметрическое усиление хирального катализатора.
-
Что даёт разделение форм? — Уменьшение стадий очистки и рост эффективности производства.
Резюме
Активность и безопасность лекарств зависят от пространственной формы молекул.
Работы Анри Кагану и Кэнсо Соаи развили асимметрический синтез и энантиоселективный синтез.
Противовоспалительное действие ибупрофена связано с S-формой молекулы.
Левофлоксацин как S-энантиомер офлоксацина стал самостоятельным препаратом.
Разделение форм молекул сокращает стадии очистки и повышает эффективность производства.
Материал подготовлен изданием «Техносуверен» (technosuveren.ru).
Дата публикации: 8 октября 2026 года.
